Сравнение эффективности и безопасности НПВС: эторикоксиб, диклофенак, ибупрофен, индометацин, целикоксиб
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) назначаются в качестве обезболивающего, противовоспалительного, жаропонижающего средства. Популярность НПВП обусловлена большим выбором как рецептурных препаратов, так и тех, что отпускаются без рецепта. Кроме того, НПВП отличаются разнообразием лекарственных форм и доступной ценой. Медицинское сообщество призывает относиться к выбору НПВП с предельной осторожностью.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Общая информация
Эти препараты входят в группу лекарственных средств, наиболее часто
вызывающих нежелательные лекарственные реакции, связанные с токсическим
действием, гиперчувствительностью, лекарственными и пищевыми взаимодействиями.
Наиболее часто встречаются негативные эффекты, связанные с пищеварительным
трактом и почками, сердечно-сосудистой системой. Особенно высок риск тяжелых
последствий у пожилых пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями,
которые очень часто сочетаются с патологиями скелетно-мышечной системы [1].
Неправильный выбор лекарственного препарата в этой ситуации может оказаться
критичным. Все НПВП, за исключением ацетилсалициловой кислоты, ассоциируются с
повышенным риском неблагоприятных сердечно-сосудистых событий.
Многообразие НПВП позволяет говорить не только о сопоставлении эффективности,
но и профиля безопасности в отношении ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, печени и
почек.
Классификация НПВП
НПВП обычно принято разделять на две группы: неселективные ингибиторы ЦОГ
(ибупрофен, диклофенак, напроксен и т. д.) и селективные, ингибирующие
преимущественно ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, коксибы). ЦОГ-1 обеспечивает
целостность слизистой оболочки ЖКТ, регулирует почечный кровоток и агрегацию
тромбоцитов, а ЦОГ-2 необходима для синтеза простагландинов на фоне воспаления.
Характерно, что ЦОГ-2 отсутствует в норме и фиксируется только при развитии
воспалительных процессов.
НПВП замедляют синтез ЦОГ, однако, в зависимости от препарата угнетение может
быть общим и селективным, направленным исключительно на ЦОГ-2. Препараты общего
действия обладают разрушительным действием на ЖКТ, печень, почки, кроветворную
функцию, сердечно-сосудистую систему [7]. Их применение обосновано
длительным опытом наблюдений, однако риск осложнений заставляет врачей искать
более безопасные препараты.
Выбор НПВП
Выбор НПВП должен производиться с учетом всех рисков. Доказано, что безопасность
коксибов для ЖКТ в 4 раза выше, чем для лекарственных препаратов других групп.
Таким образом, препаратами первого выбора становятся средства данной группы, как
наиболее безопасные для пациента при длительном лечении [3].
Алгоритм назначения НПВП [2][9]
Риск осложнений со стороны ЖКТ |
Сердечно-сосудистый риск низкий |
Сердечно-сосудистый риск
умеренный / высокий |
Сердечно-сосудистый риск
Высокий |
Низкий |
Любые НПВП |
Напроксен, эторикоксиб,
целекоксиб, низкие дозы ибупрофена |
По возможности избегать назначения НПВП |
Умеренный |
нНПВП+ИПП, сНПВП |
Напроксен / целекоксиб / эторикоксиб + ИПП |
Высокий |
Целекоксиб/эторикоксиб + ИПП |
Целекоксиб / эторикоксиб + ИПП |
В рамках конференций, проводимых в НИИ Ревматологии РАМН, рассматривались
клинические исследования эторикоксибов, в которых неоднократно подтверждались не
только эффективность, но и лучший профиль безопасности для пациентов, в
частности, существенное сокращение побочных явлений со стороны
желудочно-кишечного тракта [8].
Эффективность НПВП
Эффективность лекарственного препарата может зависеть от следующих факторов:
- механизм действия,
- биодоступность,
- особенность метаболизма,
- концентрация в крови и тканях организма,
- скорость развития терапевтического эффекта,
- длительность удержания терапевтического эффекта,
- способность вступать в лекарственные взаимодействия.
Коксиб российского производства
При большом выбор селективных НПВП зарубежного производства пациенты и врачи
сталкиваются с ключевыми проблемами: высокая стоимость препаратов и ограниченные
возможности контроля качества.
Эторикоксиб под торговым названием Эторелекс зарегистрирован в России с 2019
года. Препарат выпускают в нескольких дозировках, от 30 до 120 мг, что дает
возможность индивидуального подхода при лечении болей различной этиологии.
Безопасность Эторелекса подтверждена сравнительными исследованиями, что особенно
важно в терапии хронических расстройств.
В различных клинических исследованиях доказано, что Эторелекс не уступает
другим НПВС в купировании боли или превосходит их [4]. Быстрое
наступление терапевтического эффекта (через 28 минут) и его продолжительное
действие при однократном приеме (до 24 часов) [5] все чаще становятся
ключевыми факторами при выборе препарата.
1. Wilson N., Sanchez-Riera L., Morros R. et al. Drug utilization in patients
with OA: a population-based study // Rheumatology (Oxford). 2015. Vol. 54. № 5.
P. 860–867.
2. Каратеев А.Е., Насонов Е.Л., Ивашкин В.Т. и др. Рациональное использование
нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации.
Научно-практическая ревматология. 2018;56(Прил. 1):1–29.
3. Каратеев А.Е. Целекоксиб, Эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и
недостатки.
4. Каратеев А.Е. Эторикоксиб новый селектавный ингибитор циклооксигеназы 2 //
Современн ревматология. 2009. Vol. 2. P. 64–72.
5. Инструкция по медицинскому применению Эторелекс.
6. Эторелекс (Эторикоксиб) – НПВС
предназначенный для симптоматической терапии остеоартроза, ревматоидного
артрита, анкилозирующего спондилита, боли в спине и воспалений, связанных с
острым подагрическим артритом (etorelex.ru)
7.
Препараты при болях в спине. Выбор НПВП - Жизнь без боли. Портал о лечении
мышечно-суставных болей (bez-boli24.ru)
8. Всероссийская конференция в рамках всемирного дня борьбы с артритом,
прошедшая в НИИ Ревматологии РАМН 12 октября 2009 года.
9. Гайдукова И.З., Мазуров В.И., Инамова О.В., Василенко Е.А.
Сердечно-сосудистый риск применения эторикоксиба в ревматологии — вопрос без
ответа, РМЖ «Медицинское обозрение» №11(II) от 26.11.2019