Антигистаминные лекарственные средства, обладающие антисеротониновым действием

Среди средств обладающих антигистаминной активностью отдельно выделяют ЛС, влияющие на серотониновые рецепторы.

Ципрогептадин (Cyproheptadinum).

Блокатор Н1 -рецепторов, обладающий антисеротониновой активностью. При приеме внутрь быстро и хорошо абсорбируется в ЖКТ. Сmax достигается на протяжении первых 2 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 4–6 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. Не менее 40% введенной дозы препарата выводится с мочой. Наряду с противозудным, антиэкссудативным, антихолинергическим, седативным, стимулирующим аппетит действием, выражено антисеротониновое действие (уменьшает спазмогенные и другие эффекты, вызываемые серотонином). Блокирует секрецию соматотропина при акромегалии и секрецию АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга. Сокращает повышенную под действием серотонина продукцию сока поджелудочной железы. При продолжительном применении препарата – обязательный контроль гемограммы.

Секвифенадин (Sequifenadine).

Блокирует Н1 -рецепторы, обладает антисеротониновой активностью (более выраженной чем квифенадин), снижает содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени путем окисления (метаболит фармакологически неактивен). После приема разовой дозы 50 мг T1/2 12 ч, а после применения повторных доз – 5,8 ч, 50% дозы выводится из организма с желчью, более 20% с мочой. Незначительно проникает через ГЭБ.

Для подготовки к занятиям по клиничевкой фармакологии рекомендовано использовать классификацию противоаллергических лекарственных средств, предложенную в учебно-методическом пособии «Клинико-фармакологическая классификация лекарственных средств» (М.К. Кевра и др. БГМУ, 2009).

Теоретический материал, посвященный клинической фармакологии нестероидных противовоспалительных, стероидных, иммунотропых лекарственных средствах представлен в следующих источниках:

• электронном УМК по дисциплине «Клиническая фармакология» специальности 1-79 01 02 «Педиатрия»;

• учебном пособии «Клиническая фармакология» Н.С. Парамоновой, О.Ф. Харченко (Минск: Выш. шк., 2012г.);

• учебнике «Клиническая фармакология» под ред. В.Г. Кукеса (М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013г.).